Kreft er resultat av celler som deler seg ukontrollert. Kinasehemmere er stoffer som hindrer denne ukontrollerte veksten. Illustrasjon: Thinkstock

Ny kreftbehandling er mer skånsom

Et nytt alternativ for kreftbehandling er like effektivt, men mindre giftig enn lignende legemidler.

KREFTBEHANDLING: Kreft er resultat av celler som deler seg ukontrollert. Kinasehemmere er stoffer som hindrer denne ukontrollerte veksten.

Steffen Bugge. Foto: NTNU

Steffen Bugge. Foto: NTNU

Kinasehemmere brukes nå som alternativ til cellegift, en behandling som i seg selv kan være svært tung for kroppen.

Nå har norske forskere funnet en ny kinasehemmer som er like virksom som produkter på markedet, men som samtidig ikke er like giftig som andre alternativer.

Store muligheter

Kreft utvikler seg ved at ulike vekstfaktorer fester seg til bestemte punkter i celleveggen. (Se figur.)

Slik virker kinasehemmere. Trykk på tegningen for å få den større. Illustrasjon: Steinar Kvam, TTO

Slik virker kinasehemmere. Trykk på tegningen for å få den større. Illustrasjon: Steinar Kvam, TTO

Disse festepunktene på cellene kalles «reseptorer». Vekstfaktorene utløser en reaksjon via enzymer kalt «kinaser» som gir cellen beskjed om å dele seg ukontrollert. Kinasehemmerne stanser dette signalet.

– Dette kan ha potensial til å bli en effektiv kreftbehandling, sier Steffen Bugge fra Institutt for kjemi ved NTNU.

Bugge tok nylig doktorgraden på utviklingen av den nye kinasehemmeren. Han har jobbet sammen med førsteamanuensis Bård Helge Hoff og Svein Jacob Kaspersen fra samme institutt og førsteamanuensis Eirik Sundby fra avdeling for teknologi ved Høgskolen i Sør-Trøndelag.

Forskningen vant i 2013 idékonkurransen «Gullegget» ved NTNU, og én million kjærkomne kroner. Rundt 50 bidrag ble den gang vurdert av NTNU Technology Transfer Office.

Trenger alternativer

En ulempe med denne behandlingen er at kroppen etter hvert utvikler immunitet overfor kinasehemmerne. Derfor er det også viktig å ha flere ulike alternativer.

Dette gjorde de

  • Forskerne har spesielt gått til angrep på tyrosin-kinasen EGFR-TK, og fant nye hemmere basert på tieno[2,3-d]pyrimidiner.
  • Basert på effektiv syntesemetodikk utviklet i doktorgraden kunne forskerne lage et bibliotek av molekyler. Gjennom testing av hemmingsgrad av stoffene på disse reseptorene kombinert med modellering kunne de så forstå hvordan stoffet bandt til virkestedet. Dermed kunne stoffene rasjonelt optimaliseres med hensyn på aktivitet.
  • Flere detaljer finner du her og her.

Veien fram til et kommersielt legemiddel er lang og kostbar, men forskningen har gitt større innsikt i virkningen av ulike varianter av kinasehemmere basert på tienopyrimidiner. (Se faktaboks.)

Kunnskapen oppnådd i denne doktorgraden vil også være nyttig for utvikling av andre klasser av EGFR kinasehemmere.  Dette er noe forskningsgruppen jobber videre med.